新型口服抗凝藥:業界“氫彈”,把房顫“中風”扼殺在搖籃里
心房顫動(俗稱房顫)對不少心血管病人來說并不陌生,它是常見的心律失常之一。在我國,房顫在80歲以上人群中的發病率高達30%,且死亡率近年來增長迅速,在死亡率排名前10的心血管疾病中名列前茅。房顫為何如此“兇猛”?因為它的并發癥多,如:血栓栓塞及腦卒中(俗稱“中風”)、心衰、心肌梗死、癡呆、腎功能不全等,其中,“中風”在房顫致死、致殘中獨占鰲頭,既常見又致命,妥妥的No.1。
雖說“中風”有很多種,然而房顫“中風”就占了20%,比例不容小覷。而且房顫“中風”比其它款的“中風”,癥狀更嚴重,復發更容易,死亡率是其他類型的2倍,醫療費用達其他類型的1.5倍。不僅身體被掏空,錢包也被掏空了啊!有病人不淡定了,“有什么保命又保財的方法嗎!?”答案是有的,那就是規范化的抗凝治療。
房顫抗凝治療的經典藥物是華法林,它在瓣膜性及非瓣膜性房顫的抗凝治療中發揮著重要作用。華法林通過競爭性拮抗維生素K,減少凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成來發揮抗凝作用。華法林歷史悠久、價格親民,但存在諸多問題:如一過性高凝傾向,治療窗窄,需頻繁監測INR、調整劑量,患者依從性較低,藥效易受多種藥物、食物影響,有潛在嚴重出血并發癥,起效、失效時間較長等。有沒有揚長避短的替代藥呢?多年來,人們一直致力于新藥的研發,近10年,口服抗凝界涌現出一批新星,叫非維生素K拮抗劑抗凝藥(non-vitamin K antagonist oral anticoagulants, NOCAs)。武器升級,打怪不愁。
目前,我國已上市的NOCAs有達比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班。由于藥理作用與代謝途徑不同,相比傳統的華法林,NOCAs有諸多優點:服用簡單;不需常規凝血化驗檢測、常規調整劑量,患者依從性較高;較少與食物、藥物相互作用,藥效穩定;安全性更好。多項大規模的臨床試驗顯示,NOCAs在療效上,不劣于甚至優于華法林;在不良反應上,NOCAs大出血不多于甚至少于華法林。所有NOCAs均明顯減少顱內出血。比較詳見表1,2,3。
值得注意的是,NOCAs目前僅用于非瓣膜性房顫,瓣膜性房顫的抗凝治療仍然選用華法林。然而,非瓣膜性房顫占了瓣膜性房顫的絕大多數,NOCAs仍能惠及大部分房顫病人。隨著研發的深入,期待將來有覆蓋面更廣、更優秀的口服抗凝藥,造福人類。
參考文獻
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